PDE 5 Inhibitor

      Saat ada stimulasi sexual, nitric oxide dilepaskan oleh neuron -neuron atau sel-sel endotel pembuluh darah penis. Ini akan meningkatkan aktivitas guanylate cyclase (GC). Guanylate cyclase merupakan enzim yang bertangguang jawab mengkonversi GTP menjadi cGMP. cGMP adalah neurotransmitter vasodilator dalam tubuh. Pada keadaan normal, keseimbangan ini adalah baik yaitu darah dapat mengalir ke dalam penis tetapi tidak bisa keluar lagi. Baru selesai ejakulasi, phosphodiesterase akan menguraikan (katabolisme) cGMP menjadi GMP inaktif sehingga penis menjadi lemas (flaccid).
      Selektif phosphodiesterase inhibitor, isoenzyme tipe 5 (PDE5i) yang dijumpai pada jaringan genital mengurangi katabolisme cGMP. Sehingga dapat dikatakan PDE5i tidak menstimulasi pembentukan cGMP, hanya memperkuat dan memperpanjang daya kerjanya, sehingga PDE5i mutlak memerlukan rangsangan / keinginan seksual  terlebih dahulu.